薬用のものは全てが栽培種で、薬用の根を太らせるために、花のつぼみをすべて摘み取るので、花は見られません。ちなみに生薬には赤芍薬と白芍薬とがありますが、これは花の色の違いではなく、生薬の加工方法の違いによるものです。植えつけから5年目の秋（8〜9月）に根を掘りとり、10cmほどに切り取ります。この根を洗いそのまま干したものが赤芍薬で、外皮を取り除いたものが白芍薬です。
薬用としては根を使用します。モノテルペン配糖体のペオニフロリンや安息香酸、タンニンを含んでいて、このうちペオニフロリンには鎮静・鎮痛・鎮咳・血圧降下などのはたらきがあることが知られています。
中国医学古書の『神農本草経』には「腹痛、知覚異常を取り除き、刺すような痛みを取り、しこりを取り、利尿の働きがあり、気を増す」とあります。
中国医学では、特に婦人科疾患の治療に用いる要薬で、生理痛・生理不順・貧血などによく使用されます。白芍薬は血液を補うはたらきに優れ、筋肉のケイレンによる腹痛・頭痛・生理痛などに使用されます。赤芍薬は血中にこもった熱を取り、血行を促すはたらきに優れ、打ち身や捻挫による痛み・血行不良による頭痛・生理痛・狭心痛などの治療に用いられます。
血液の循環をよくすれば、シミやアザ、顔のくすみをとることもでき、血液を補えば顔や肌の色つやもよくなります。美人のたとえに「立てば芍薬、座れば牡丹…」と言いますが、美人になるのにも芍薬は役に立ちそうです。1日3〜9gを目安として、これを煎じ、2〜3回に分けて服用します。